Se investigó la posibilidad de que el bloqueo selectivo de los receptores alfa-adrenér-gicos postsinápticos (en uniones neuroefectoras) aumentara la respuesta antihipertensiva, en compara-ción con la observada con antagonistas alfa-adrenérgicos, que son menos selectivos y bloquean los receptores alfa-presinápticos y postsinápticos. Se comparó la eficacia antihipertensiva del prazosin (un antagonista selectivo postsináptico) con la de la fenoxibenzamina (antagonista postsináptico menos selectivo) en un estudio cruzado, aleatorio, doble ciego y control de placebo en 11 pacientes con hipertensión arterial esencial. Los dos fármacos produjeron disminución importante y semejante en la presión arterial media (PAM) de 124 ± 3 a 104 ± 5 mmHg (p < 0.00l) y 122 ± 3 a 109 ± 7 mmHg (p < 0.025), respectivamente, después de cuatro semanas de tratamiento. Los aumentos de la concentración de noradrenalina plasmática (NAP) concomitantes con el descenso de la PAM de 622 ± 90 a 1 025 ± 100 pg/ml (p < 0.0l) y de 554 ± 80 a 1 029 ± 168 pg/ml [p < 0.0l), respectivamente, no diferieron de manera significativa para los dos fármacos. La frecuencia cardiaca tambien aumentó considerablemente, aunque después de la administración de prazosin el aumento no fue sostenido. A dlferencia de las reacciones en posición de pie, solo el prazosin produjo disminución importante en la PAM en decúbito supino de 118 ± 3 a 107 ± 3 mmHg (p < 0.00l) y aumento en la concentración de NAP de 283 ± 39 a 415 ± 50 pg/ml (p < 0.05). La frecuencia cardiaca aumento poco después de la administración de prazosin y no se modifïcó con fenoxibenzamina. En consecuencia, el prazosin es un antihipertensivo más eficaz que la fenoxibenzamina. Sin embargo, este estudio hace pensar que el aumento de la eficacia antihipertensiva del prazosin no depende de la selectividad hacia el receptor alfa-adrenérgico postsináptico.

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© 1980 S. Karger AG, Basel
1980
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